Criando versões do “Teflon” dos antibióticos naturais encontrados na pele da râ, uma equipa de investigação conduzida pelo pântano biológico do químico E. Neil fêz as drogas potenciais melhores em thwarting defesas baterianas, uma melhoria que poderia realçar sua eficácia. O pântano discutiu o trabalho na 234th reunião nacional da sociedade química americana em Boston.
O pântano e os colaboradores trabalham com os compostos chamados os peptides antimicrobiais (ampères), que são produzidas por virtualmente todos os animais, dos insetos às râs aos seres humanos. Os ampères são a linha do sistema imunitário de defesa adiantada, lutando micróbios nos primeiros lugares que tentam penetrar: pele, membranas mucous e outras superfícies. São produzidos copiously no ferido ou a pele contaminada da râ, por exemplo, e os forros dos aparelhos respiratórios e gastrointestinais humanos igualmente pôr em marcha para fora as proteínas curtas em resposta aos micróbios patogénicos de invasão. Além do que as bactérias da luta, os ampères atacam vírus, fungos e mesmo células cancerosas, assim que as drogas projetadas imitá-los poderiam ter aplicações médicas difundidas. |
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Os cientistas foram interessados em explorar estes antibióticos naturais desde sua descoberta nos anos 80, mas não puderam superar algumas limitações. Em particular, os ampères são divididos facilmente pelas enzimas dedegradação (proteases) que são segregadas pelas bactérias e estão igualmente naturalmente atuais no corpo. Aumentar a concentração de ampères em um esforço para começ em torno desse problema pode causar efeitos secundários tóxicos, tais como a destruição de glóbulos vermelhos---aqueles portadores críticos do oxigênio na circulação sanguínea. Isso parece acontecer porque as partes pegajosas da molécula do ampère interagem com a membrana de pilha em uma maneira prejudicial.
O pântano teve a idéia de substituir parcelas pegajosas dos peptides com os analogs nonstick. Sua inspiração veio da cozinha tanto quanto o laboratório de química: o cookware nonstick é revestido com os polímeros fluorinated, plástico-como os compostos compor das correntes dos átomos de carbono cercados completamente por átomos do flúor. O flúor faz não somente o Teflon escorregadiço, ele igualmente faz o revestimento inerte a quase cada produto químico conhecido.
Quando o pântano e os colegas de trabalho trocaram partes pegajosas de sua molécula do ampère com versões nonstick, fluorinated, as moléculas tornaram-se muito mais resistentes aos proteases.
“A diferença era completamente impressionante,” disse o pântano, um professor do U-M da química. “Quando nós os tratamos com os proteases purified, todos os ampères nonfluorinated foram degradados dentro de 30 minutos. Sob as mesmas circunstâncias, o ampère fluorinated era completamente intato após 10 horas. Nós pensamos que devem os fazer mais eficaz, porque permanecerão ao redor mais longa no corpo.
“Nós igualmente mostramos que parecem ser pelo menos tão boa nas bactérias da matança quanto suas contrapartes nonfluorinated, e para algumas bactérias são realmente significativamente melhor.”
Em seguida, os investigadores planeiam experiências aprender se o Teflon ampères é igualmente menos tóxico do que seus equivalentes mais pegajosos. Se são, e se adicional os estudos continuam a apontar a sua promessa, eventualmente produzir grandes bastante quantidades de ampères fluorinated para ensaios clínicos deve ser completamente praticável, o pântano disse.
Embora a pesquisa tem agora aplicações práticas óbvias, começou como uma exploração na ciência básica.
“Nós estávamos apenas interessados em traduzir propriedades úteis de materiais sintéticos em moléculas biológicas,” o pântano disse. “Mas razoavelmente imediatamente nós vimos o potencial aplicando nossa ciência fundamental a um problema clínico muito importante, que fosse a maneira que cada vez mais as bactérias se estão tornando resistentes aos antibióticos cada vez mais convencionais.”
Os colaboradores do pântano neste projeto incluem o professor adjunto da química Ayyalusamy Ramamoorthy, estudantes de terceiro ciclo Lindsey Gottler e Hyang-Yeol Lee, e Charles Shelburne, um cientista assistente da pesquisa na escola de odontologia. Os investigadores têm o financiamento da associação americana do coração e do National Science Foundation.
Para mais informação:
Pântano do E. Neil: http://www.ns.umich.edu/htdocs/public/experts/ExpDisplay.php?ExpID=1026
Sociedade química americana: http://www.eurekalert.org/pub_releases/2007-08/www.chemistry.org
Fonte: Nancy Ross-Flanigan
Universidade de Michigan
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