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Acomplia puede ser peligroso para las mujeres de la edad reproductiva
Anandamide es una molécula de la señal del lípido que era el primer agonista endógeno para que los receptores del cannabinoid sean descubiertos.
El tipo 1 del receptor de Cannabinoid (CB1) se distribuye extensamente en neuronas y células del nonneuronal en cerebro y órganos periféricos incluyendo esperma, huevos, y embriones del preimplantation.
Un estudio de Wang y de los colegas, publicados en el diario de la investigación clínica, ha demostrado que un equilibrio crítico entre la síntesis del anandamide por la enzima de NAPE-PLD y su degradación por la enzima de FAAH en embriones y oviductos del ratón crea localmente un “tono apropiado del anandamide” requerido para el desarrollo normal del embrión, el transporte oviductal, la implantación, y el embarazo.
Los efectos nocivos de niveles elevados del anandamide en estos procesos que resultan de la inactivación de FAAH mímico por la administración de delta-9-tetrahydrocannabinol (THC; el componente psychoactive principal de la marijuana), debido a señalar realzado vía CB1.
Las tentativas de entender los mecanismos responsables de las características psychoactive de THC en marijuana condujeron al descubrimiento de los receptores y de sus ligands endógenos, los endocannabinoids del cannabinoid.
Dos subtipos de los receptores del cannabinoid se han identificado hasta la fecha, el receptor CB1 y el receptor CB2.
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Anandamide que señala vía los receptores del cannabinoid no se restringe al sistema nervioso central.
Se sabe que CB1 y CB2 están distribuidos extensamente en las células somáticas del nonneuronal de órganos periféricos incluyendo los del sistema reproductivo. Esto puede explicar los efectos de la marijuana y de THC en aspectos múltiples de la fisiología reproductiva.
El funcionamiento aberrante de los sistemas que señalan del anandamide en embriones y de los oviductos en mujeres puede conducir al embarazo ectópico en el oviducto y/o la fertilidad deteriorada.
Los efectos nocivos similares se pueden asociar al abuso de la marijuana por las mujeres de la edad reproductiva.
La actividad periférica reducida de FAAH se asocia al aborto espontáneo en mujeres.
Como el primer endocannabinoid que se descubrirá, anandamide ha atraído la mayoría de la atención de investigadores. Semejantemente, las funciones biológicas de CB1 se han estudiado mucho más extensivamente que ésos mediadas por CB2, porque los receptores CB1 en el cerebro están implicados directamente en los efectos psychoactive de THC.
Anandamide que señala presentes muchas blancos del potencial para el desarrollo de las drogas terapéuticas de la novela. Desafortunadamente, los ligands cannabinergic afectan casi cada sistema fisiológico investigado. Así, las drogas que actúan en señalar del anandamide pueden producir una variedad amplia de efectos secundarios que limitarían su utilidad. Por ejemplo, las aplicaciones medicinales posibles de THC son limitadas por sus características psychoactive.
Una estrategia para los receptores específicos del cannabinoid de los objetivos de desarrollo de la droga. CB1 el antagonista Rimonabant (Acomplia) suprime apetito. El EMEA (agencia europea para la evaluación de productos medicinales) ha aprobado recientemente el uso de Acomplia como droga de la peso-pérdida.
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Un acercamiento alterno apunta retiro y la degradación del anandamide. Los niveles básicos del anandamide en el cerebro y los órganos periféricos son absolutamente bajos. Se lanza y se degrada rápidamente localmente. Así, las drogas que previenen el reuptake y la hidrólisis del anandamide pudieron ser útiles clínico.
Sin embargo, estas drogas se deben “evaluar cuidadosamente para juzgar sus efectos sobre mujeres de la edad reproductiva y las que son embarazados”, dicen a Herberto Schuel, en la universidad en el búfalo.
Fuente: Diario de la investigación clínica, 2006
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