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Neuren selecciona el compuesto nuevo apuntado para el tratamiento oral de Parkinson y de enfermedades neurológicas relacionadas
Productos farmacéuticos de Neuren (ASX: NEU) anuncia a nuevo candidato del plomo, NNZ-2591, de su familia del diketopiperazine (DKP), que ha demostrado eficacia en un modelo preclinical de la enfermedad de Parkinson (paladio) y en otros modelos animales de lesión del cerebro. Éste ahora es tercer candidato del plomo de Neuren, después de Glypromate (R) y de NNZ-2566, están que actualmente en ensayos humanos.
Importantemente en el modelo de la enfermedad del Parkinson, NNZ-2591 fue administrado después del inicio de los síntomas de Parkinsonian y seguía habiendo el efecto beneficioso en las pruebas del comportamiento por semanas después de la cesación del tratamiento de la droga. Esto sugiere que el compuesto produjera una ventaja a largo plazo en este modelo de la enfermedad, más bien que la relevación sintomática temporal justa.
NNZ-2591 no demostró que cualquier responsabilidad por interacciones de la droga-droga o cualquier seguridad se refiere a la investigación ancha de siguiente. El compuesto no exhibió efectos farmacológicos adversos o indeseados cuando estaba administrado oral a las ratas en las dosis sobre 15 veces más arriba que la dosis efectiva para el neuroprotection. Además, en un modelo experimental del movimiento, NNZ-2591 también se ha demostrado para reducir daño de cerebro cuando está dado oral, una característica importante para las enfermedades neurodegenerative crónicas donde el tratamiento se prolonga generalmente.
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Estas observaciones tienen conducir a la selección de NNZ-2591 oral como candidato del plomo a los desórdenes neurológicos crónicos del convite, tales como enfermedad de Parkinson y otras enfermedades neurológicas, tales como enfermedad de Alzheimer. NNZ-2591 está ahora en la fabricación escala-para arriba como precursor a la toxicología formal.
El dr Mike Bickerdike, jefe del desarrollo de Preclinical, dijo: “Esto es una molécula nueva de nuestra tubería de la investigación y su progresión para conducir estado del candidato ensancha la lista del desarrollo de Neuren. Junto con el programa oral NNZ-2566 anunciado recientemente, podemos ahora apuntar condiciones crónicas, tales como enfermedad de Parkinson y la enfermedad de Alzheimer, con dos candidatos del plomo, NNZ-2566 oral y ahora NNZ-2591 oral.”
NNZ-2591 es distinto de otros compuestos de Neuren, Glypromate (R) y NNZ-2566, viniendo de una diversa clase química, y exhibiendo características farmacéuticas y farmacológicas distintas. Glypromate (R) y NNZ-2566 son actualmente en los ensayos clínicos humanos para lesión aguda del cerebro, específicamente, debilitación cognoscitiva y lesión traumática del cerebro respectivamente.
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Sr. David Clarke, CEO, dicho, “esto es un paso emocionante para la compañía. NNZ-2591 tiene todas las características derechas para un candidato muy prometedor y ha pasado con un proceso de selección riguroso durante los 12 meses pasados. NNZ- 2591 ahora seguirá el programa de desarrollo bien-probado de la droga de la compañía usado para Glypromate (R) y NNZ-2566, ambos candidatos que estén actualmente en ensayos humanos. NNZ-2591 sin embargo apuntará una nueva área de la enfermedad del cerebro, con los nuevos mercados potenciales.”
La enfermedad de Parkinson es una condición neurológica progresiva, degenerativa que afecta el control de los movimientos del cuerpo. Además, encima del 50% de Parkinson los pacientes se encienden desarrollar una cierta forma de demencia. Se estima que aproximadamente 1-2 personas por 1.000 tienen Parkinson, con la incidencia aumentando a una en el excedente 100 la edad de 60. En Australia hay aproximadamente 40.000 personas con Parkinson, con uno en siete personas que son diagnosticadas con Parkinson antes de la edad de 50 años. La enfermedad de Alzheimer tiene 4.5 millones de casos divulgados al año en los E.E.U.U. y un valor estimado del mercado de US$2.5 mil millones.
Tecnología en Nueva Zelandia ha financiado a la mayoría de trabajo hasta la fecha sobre NNZ-2591 una nueva concesión del fondo de la investigación de la empresa de la fundación para la ciencia de la investigación y.
Apéndice:
Datos de la enfermedad de Parkinson
Las ratas fueron determinadas para que su capacidad emplee ambos forelimbs cuando caminó lateralmente a lo largo de una longitud del metro. El inicio del Parkinsonism en un lado del cerebro en la semana 0 dio lugar a uso pobre de un miembro en la semana 2 (dando por resultado los pasos bajos de los por ciento L/R miden demostrado en la tabla). Una semana del tratamiento intraperitoneal diario con salino (control) no dio lugar al uso mejorado del miembro afectado. Un tratamiento diario de la semana con 0.2, 1 o 5 mg/kg NNZ-2591 (semana 2 a 3; 35 animales en total), sin embargo, dar lugar a una mejora estadístico significativa en uso afectado del miembro. Este efecto fue mantenido a través del experimento, por lo menos 8 semanas que seguían la cesación del tratamiento (representado por la semana 11 del estudio). El efecto de 5 mg/kg NNZ-2591 se demuestra en la tabla abajo. Los resultados similares se han obtenido con NNZ-2591 en este modelo de la enfermedad de Parkinson cuando la droga se administra directamente en el cerebro de la rata (20 ng/rat).
detalles Pre-clínicos de los datos de seguridad
NNZ-2591 no ha demostrado ninguna responsabilidad por interacciones de la droga-droga. Esto ha sido comprobada defendiendo para la inhibición de las enzimas humanas del hígado del cytochrome P450 responsables del metabolismo de la mayoría de las drogas prescritas.
NNZ-2591 no ha revelado ninguna preocupación de seguridad que seguía una pantalla obligatoria del ligand ancho en sobre 70 receptores y enzimas. Estos datos apoyan la visión que NNZ- 2591 debe ser desprovisto de los efectos secundarios farmacológicos indeseados sabidos para resultar de la interacción con estos sitios.
NNZ-2591 no exhibe ningún efecto nocivo o efectos farmacológicos indeseados cuando está administrado oral a las ratas en las dosis más de 15 veces más arriba que la dosis efectiva para el neuroprotection.
Sobre los productos farmacéuticos de Neuren
Productos farmacéuticos de Neuren (ASX: NEU) es una terapéutica de la novela de la compañía de la biotecnología que se convierte en los campos de desórdenes neurotherapy y metabólicos. La lista de Neuren consiste en seis familias de producto, mercados que apuntan con necesidades grandes del unmet y la competición limitada. Neuren tiene varias sociedades comerciales y del desarrollo, incluyendo con Pfizer, el instituto de lámina del ejército de Walter del ejército de los E.E.U.U. de la investigación y de los productos farmacéuticos metabólicos.
Productos farmacéuticos de Neuren
http://www.neurenpharma.com
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