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"오버드라이브 장치" 단백질의 발견은 약 디자인 선택권을 확장할 수 있었다

채플힐 - 처음으로 그것이 또한 세포 내의 위치에 세포 표면에 작용하기 위하여 알려지는 단백질의 중요한 계열 작용한ㄴ다는 것을 채플힐에서 북캐롤라이나의 대학에 과학자 에의한 새로운 연구는 보여준다.

G에 의하여 단백질 결합되는 수용체를 포함하는 때 발견에는 약 발달을 위한 잠재적인 연루가 있다 (GPCRs). 이 분자는 고혈압을 위한 항히스타민제 그리고 약과 같은 현대 의약 약의 40% 50%의 표적 이다.

학문은 첫번째 안에서 활성화하기 위하여 단백질을 세포에서 G 단백질 신호 통로를 확인했다. 인간에서는, 맛에서 모두에 반응과 아드레날린 카페인 같이 자극제에 냄새는 G 단백질 신호를 요구한다.

지금까지는, G 단백질을 켜는 유일하게 알려진 방법은 세포의 지상 막에 있는 수용체를 통해 이었다. 이 수용체는 외부 신호를 받아들이고 세포 안쪽에 중계해 전신 교환수 같이 행동한다. 그것은 두뇌로 활동으로 외부 신호를, 카페인 같이, - 이 경우에는, 신경 신호 개조한다.

모든 약의 반 보다는 더 많은 것은, 천식과 심혼 약에서 항울약에, G 단백질 수용체를 표적으로 한다. 세포 안에서 G 단백질을 활성화하는 단백질을 발견하는 것은 약 발달을 위한 완전히 새로운 통로를 열 수 있고, Henrik Dohlman, Ph.D., 고위 학문 저자 및 UNC의 의과 대학에 있는 생화학 그리고 생물물리학의 교수를 밝혔다.

"아무 약도 100% 효과적이지 않다, 100% 부작용 및 100% 안전의 해방한다. 우리는 생화확적으로 있으면 선택권이 더, 선택적 우리는 새로운 약 디자인에서이어서 좋다. 우리가 G 단백질 조절의 다른 방법을 찾아내서 좋은 경우에, 우리는," Dohlman 말했다 약학에 유효한 약 표적을 확장할 수 있었다.

학문은 온라인 Feb.7 전표 현재 생물학에서 2008년, 나타나고 2008년 2월 14일 의 인쇄 판에서 간행될 것이다. 자금 조달은 건강과 UNC 세포와 분자 생물학 프로그램 predoctoral 친교의 국가 학회에 의해 제공되었다.

20 년의 학문에도 불구하고, G 단백질 신호는 놀람을 일으키는 것을 계속한다. 인간 게놈 프로젝트의 출현은 우리의 DNA의 약 3% 이 메신저 분자에 전념한ㄴ다는 것을 계시했다. 그러나, genomic 자료는 또한 연구 기술에서 생물학자를 멀리 새로운 단백질을 발견하기 위하여 사용된 UNC 팀 당겼다, Dohlman는 밝혔다. "사람들,"는 그 말했다 기능적인 표준을 사용하여 G 단백질을 활성화할 수 있던 것을 찾는 중지했다. 대신, 그들은 일반적인 유전 본에 근거를 둔 새로운 수용체 및 활성제를 찾았다.

마이크 이 의 약학의 부 UNC 의과 대학에 있는 대학원 학생은, 효모 세포에서 Arr4에게, 불린 새로운 단백질을 확인했다. 이는 G 단백질을 위한 친화력을 가진 효모 세포 안쪽에 어떤 메신저든지를 찾기 위하여 G 단백질의 돌연변이체 모양을 채택했다.

"우리는 G 단백질을 활성화할 수 있던 것을 찾는 가고 그러나 알려진 수용체를 닮지 않는다," 이는 말했다.

그에 의하여 수용체가 아니었던 7개의 단백질을 확인하고, 그러나 G 단백질에 묶고, 그것의 기능을 결정하기 위하여 7개의 단백질의 한, Arr4에 시험이, 발전했다.

효모에서는, Arr4는 세포 융합, 1개의 세포를 형성하기 위하여 2 효모가 함께 융합하는 그들의 유전 자료를 결합하는 과정에서 포함된다. G 단백질은 Arr4는 (GPCR) 지원 역할을 하는 것처럼 보이는 그러나, 수용체 통제 세포 융합을 결합했다.

이는 Arr4가 세포가 수용체에 돌아갈 필요가 있다고 없이 신호 활성화의 몇몇 추가 원을 통해서 간다고 것을 허용할지도 모른다 그가 생각한ㄴ다는 것을 말했다.

"우리의 현재 사고는 그것 이것이 신호를 위한 점화이다 이지 않는다 순전히, 그것이다 오버드라이브 장치 같이 더 많은 것이다. 일단 통로가 호르몬에 의해 밖에 활성화되면, Arr4는 활동을 안쪽으로 지탱한다," 이는 말했다. "Arr4 자체가 어떤 신호에 의해 가장되면 인지 우리가 모르는 무엇, 당연히 우리는 그것이 사실."인지 알아내기에 아주 흥미있는 경우에

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주: Dohlman는 (919) 843-6894 또는 hdohlman@med.unc.edu에 도달될 수 있다

접촉 의과 대학: Les Lang, (919) 843-9687 또는 llang@med.unc.edu
통신사 접촉: Patric 차선, (919) 962-8596 또는 patric_lane@unc.edu

 
 
 
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