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Ideas de la historia del diario de la química biológica

Celecoxib puede afectar al contrario a ritmo del corazón

 

Los inhibidores COX-2 como Celecoxib han venido bajo escrutinio últimamente debido a los efectos secundarios cardiovasculares adversos que provenían la reducción COX-2. En modelos de la mosca y de la rata del vinagre, los investigadores revelan otro efecto nocivo de Celecoxib; esta droga puede inducir arritmia. Más interesante, este efecto es independiente de la enzima COX-2.

Satpal Singh y colegas probó las varias dosis de Celecoxib en el ritmo cardíaco de la Drosophila, un buen modelo para la farmacología cardiaca humana. A su sorpresa, la administración 3 del ƒÝm Celecoxib (no mucho más arriba que el plasma nivela en los seres humanos que toman la droga) redujo ritmo cardíaco y aumentó irregularidades de derrota, mientras que el ƒÝm 30 era bastante para parar el corazón dentro de un minuto.

La sorpresa se presenta del hecho de que la Drosophila no tiene enzimas COX-2. Algo, Celecoxib podría inhibir directo los canales del potasio que ayudan a generar la corriente eléctrica que conduce latido del corazón.

Los investigadores podrían alcanzar resultados de corazón-detención similares en las células cardiacas de la rata, mientras que aspirin, otro inhibidor potente COX-2, no tenía ningún efecto, confirmando que otro mecanismo está en el trabajo. La droga también inhibió los canales del potasio de la rata y del ser humano expresados en una variedad de células humana.

Singh y los colegas precisan que puesto que estos efectos de la arritmia puentean COX-2, es confuso si otros inhibidores COX-2 rendirían resultados similares. También lo tensionan son demasiado tempranos especular en efectos humanos, aunque sus resultados sugieran que la Drosophila sea una herramienta valiosa para investigar otras drogas COX-2.

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Autor correspondiente: Satpal Singh, departamento de farmacología y de toxicología, universidad de estado de Nueva York en el búfalo; Teléfono: 716-829-2453, email: singhs@buffalo.edu

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